Nachschlagewerk, keine Anwendungsempfehlung: Das Profil beschreibt Wirkmechanismus und Studienlage und ersetzt keine ärztliche Beratung. Die Versprechen stammen aus Werbung und Foren und werden hier geprüft, nicht vertreten. Herstellung, Besitz, Handel oder Anwendung können verboten sein; Einzelheiten unter „Rechtlicher Status“.

Wirkweise

Evidenzkarte: Picamilon

Jede Linie steht für einen publizierten Befund; Linienstil und Farbe zeigen, woher er stammt. Der Filter blendet schwächere Evidenzstufen aus. Quellen: siehe Referenzen.

Picamilon, das Natriumsalz der N-Nicotinoyl-GABA, steigerte bei wachen Katzen die Hirndurchblutung und hemmte neurogene Krämpfe der Hirngefäße [1]. Bei Ratten und Kaninchen erhöhte es die Durchblutung der Hirnrinde und erweiterte vor allem kleine Pia-Arteriolen [2]. Dieser Gefäßeffekt blieb unter dem GABA-A-Antagonisten Bicucullin erhalten, wurde aber durch Picrotoxin, das den Chloridkanal des Rezeptors blockiert, deutlich abgeschwächt [3]. Bei Mäusen und Ratten wurde Picamilon rasch aufgenommen und schnell ausgeschieden; die Autoren beschreiben eine gute Passage der Blut-Hirn-Schranke [4].

In einem Screening von Forschenden der US-Arzneimittelbehörde FDA band Picamilon bei 10 µM an keine von 50 sicherheitsrelevanten Zielstrukturen (Rezeptoren, Ionenkanäle, Enzyme, Transporter) oder nur schwach, und auch Rechenmodelle sagten keine Bindung voraus [5]. Damit unterscheidet es sich deutlich von anderen GABA-Analoga; über welchen Mechanismus die beschriebenen Gefäßeffekte zustande kommen, bleibt offen.

Beim Menschen liegen nur offene russische Studien bei chronischer Hirnischämie vor: Ein randomisierter Vergleich zweier Behandlungsschemata ohne Kontrollgruppe [6] und eine Kohortenstudie [7] berichten Verbesserungen kognitiver und neurologischer Werte. In US-Nahrungsergänzungsmitteln schwankten die gefundenen Mengen stark [8], und Picamilon fand sich auch in Präparaten, die es nicht deklarierten [9].

Angriffspunkte

ZielTypWirkungKennwertEvidenz
50 sicherheitsrelevante Rezeptoren, Ionenkanäle, Enzyme und TransporterSonstigesBindungkeine oder nur schwache Bindung bei 10 µM (in vitro), keine vorhergesagte Bindung (in silico) Labor[5]

Wirkprofil

Welche Botenstoffsysteme die Substanz nach heutiger Datenlage beeinflusst. ↑ verstärkt, ↓ gedämpft, ≈ moduliert, ○ kein Effekt; Punkte = Evidenzstufe.

  • Dopaminkeine Daten
  • Noradrenalinkeine Daten
  • Serotoninkeine Daten
  • Acetylcholinkeine Daten
  • Glutamat · AMPAkeine Daten
  • Glutamat · NMDAkeine Daten
  • GABAunklar · keine Bindung an GABA-Zielstrukturen im FDA-Screening; Gefäßeffekt bei Ratten durch Picrotoxin abgeschwächt[3][5]
  • Histaminkeine Daten
  • Orexinkeine Daten
  • Adenosinkeine Daten
  • Opioidekeine Daten
  • Melatoninkeine Daten
  • Neurotrophinekeine Daten
  • Durchblutung↑ · mehr Hirndurchblutung und erweiterte Pia-Arteriolen bei Katzen, Ratten und Kaninchen[1][2]
  • Stickstoffmonoxidkeine Daten
  • Energiestoffwechselkeine Daten
  • Insulin · Glukosekeine Daten
  • Entzündung · oxidativkeine Daten
  • Stressachsekeine Daten
  • Testosteron-Achsekeine Daten
  • Endocannabinoidekeine Daten
  • Autophagie · Seneszenzkeine Daten
  • Immunsystemkeine Daten
  • Lipidstoffwechselkeine Daten
  • Gerinnung · Fibrinolysekeine Daten
  • Methylierungkeine Daten

Studien am Menschen

  • Chronische Hirnischämie Stadium I

    offen, randomisierter Vergleich zweier Behandlungsschemata, ohne Kontrollgruppe · Patienten: chronische Hirnischämie Stadium I · n = 44 · 60 Tage, Nachbeobachtung 1,5 Monate

    Gemessen: MoCA, neurologische Skala, Schlaf, Hirndurchblutung

    Ergebnis: Verbesserungen im Verlauf in beiden Gruppen, kein Unterschied zwischen den Schemata am Ende; Nebenwirkungen bei weniger als 8,6 %.[6]

    Mensch, nicht randomisiert

  • Chronische Hirnischämie Stadium II

    offene Kohorte ohne Kontrollgruppe · Patienten: chronische Hirnischämie Stadium II · n = 50 · 70 Tage, Nachbeobachtung 1,5 Monate

    Gemessen: MoCA, neurologische Skala, Schlaf, Hirndurchblutung

    Ergebnis: MoCA von 20,9 auf 24,6 und 25,9 Punkte gestiegen; ohne Kontrollgruppe nicht von Spontanverlauf oder Übungseffekten zu trennen.[7]

    Mensch, nicht randomisiert

Risiken und Warnhinweise

  • Unkontrollierte Produkte

    In 30 von 31 US-Präparaten nachgewiesen, mit Mengen zwischen sehr gering und sehr hoch pro Tagesportion; Etiketten erlauben keine verlässliche Information [8]. Teilweise in Präparaten gefunden, die es nicht deklarierten [9].

    Keine Daten

  • Fehlende Sicherheitsdaten

    In silico, in vitro und in vivo fehlen Sicherheitsdaten weitgehend [5]; die offenen russischen Studien berichten gute Verträglichkeit ohne Kontrollgruppe [6][7].

    Keine Daten

Faktencheck: verbreitete Behauptungen

  • teilweise belegt

    „Picamilon gelangt ins Gehirn und wird dort zu GABA und Niacin gespalten“

    Die Passage der Blut-Hirn-Schranke ist in einer russischen Tierstudie beschrieben [4]; eine Spaltung zu GABA im Gehirn ist in den geprüften Quellen nicht gezeigt.

  • nicht belegt

    „Picamilon wirkt wie GABA beruhigend und angstlösend“

    Im FDA-Screening keine Bindung an GABA- oder andere Zielstrukturen [5]; kontrollierte Studien zu Angst fehlen.

  • nicht belegt

    „Picamilon verbessert Gedächtnis und Konzentration“

    Nur offene Studien bei chronischer Hirnischämie ohne Kontrollgruppe [6][7]; keine Studie bei Gesunden.

  • teilweise belegt

    „Picamilon steigert die Hirndurchblutung“

    Bei Katzen, Ratten und Kaninchen gezeigt [1][2]; beim Menschen nur in offenen Studien mit Doppler-Messungen berichtet [6][7].

Pharmakokinetik

Aufnahme
Bei Tieren rasch aufgenommen (Maximum nach etwa 0,23 Stunden); orale Bioverfügbarkeit 21,9 % bei Mäusen, 53–78,9 % bei Ratten [4].
Halbwertszeit
Etwa 0,51 Stunden bei Tieren [4]; beim Menschen in den geprüften Abstracts nicht angegeben.
Abbau
Überwiegend über den Urin ausgeschieden (Tier) [4]; ob Picamilon im Gehirn zu GABA und Nicotinsäure gespalten wird, ist in den geprüften Quellen nicht gezeigt.
Weg ins Gehirn
Laut einer russischen Tierstudie gute Passage der Blut-Hirn-Schranke [4].

Rechtlicher Status

Deutschland
In AMIce kein Humanarzneimittel mit dem Wirkstoff Picamilon gefunden, weder unter den verkehrsfähigen noch unter allen, auch erloschenen Einträgen (Suche nach Stoffname „Picamilon“, Abruf 26.10.2026; Versagungen und Rücknahmen sind im öffentlichen Teil nicht enthalten) [12]; kein Eintrag in AMVV Anlage 1 [13]. Der lebensmittelrechtliche Status ist nicht verifiziert.
EU
Kein zentral zugelassenes oder bewertetes Arzneimittel, kein Referral und keine Orphan-Ausweisung mit Picamilon in den EMA-Datenexporten (Zeitstempel 25.10.2026) [14]; nationale Zulassungen anderer Mitgliedstaaten erfasst der Export nicht. In einer Marktüberwachung amtlicher Arzneimittel-Kontrolllabore aus Europa und Australien wurde Picamilon einmal gefunden; die Studie ordnet es ein als Forschungschemikalie in der EU und Australien, in Russland als verschreibungspflichtiges Arzneimittel verwendet (Einschätzung der Studie, keine Rechtsquelle) [10].
USA
Von der FDA nie zugelassen, aber als Nahrungsergänzungsmittel verkauft [8][9].
Andere Länder
Russland: verschreibungspflichtiges Arzneimittel [10]. Sport: In der im Bundesgesetzblatt bekannt gemachten Verbotsliste 2026 nicht namentlich genannt [15]; eine Marktanalyse führt es nach Angabe der USADA als nicht verboten [11].

Verwandte Substanzen

Phenibutgleiche Klasse

Offene Fragen

  • Über welchen Mechanismus steigert Picamilon die Hirndurchblutung, wenn es an keine der 50 geprüften Zielstrukturen bindet?
  • Wird Picamilon im menschlichen Gehirn tatsächlich zu GABA gespalten?
  • Wie wirkt es in einer placebokontrollierten Studie?

Referenzen

  1. Mirzoian RS, Gan'shina TS. [The new cerebrovascular preparation pikamilon]. Farmakol Toksikol. 1989;52(1):23–6. PubMed
  2. Mirzoian RS, Gan'shina TS, Kosoĭ MIu, Aleksandrin VV, Aleksandrin PN. [Effect of pikamilon on the cortical blood supply and microcirculation in the pial arteriole system]. Biull Eksp Biol Med. 1989;107(5):581–2. PubMed
  3. Silkina IV, Gan'shina TC, Seredin SB, Mirzoian RS. [Gabaergic mechanism of cerebrovascular and neuroprotective effects of afobazole and picamilon]. Eksp Klin Farmakol. 2005;68(1):20–4. PubMed
  4. Dorofeev BF, Kholodov LE. [Pikamilon pharmacokinetics in animals]. Farmakol Toksikol. 1991;54(2):66–9. PubMed
  5. Santillo MF, Sprando RL. Picamilon, a γ-aminobutyric acid (GABA) analogue and marketed nootropic, is inactive against 50 biological targets. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2023;132(4):355–8. doi:10.1111/bcpt.13836 · PubMed
  6. Danilov AB, Shindryaeva NN, Borodulina IV, Lunegov TD. [Integrative assessment of the effectiveness and safety of outpatient use of Picamilon]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2024;124(7):119–30. doi:10.17116/jnevro2024124071119 · PubMed
  7. Danilov AB, Shindryaeva NN, Borodulina IV, Lunegov TD, Kristeleva DA. [Clinical efficacy and safety of Picamilon in patients with progressive chronic cerebral ischemia]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2024;124(8):71–80. doi:10.17116/jnevro202412408171 · PubMed
  8. Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, Wang YH, Wang M, Khan IA, et al. Identification and quantification of vinpocetine and picamilon in dietary supplements sold in the United States. Drug Test Anal. 2016;8(3–4):334–43. doi:10.1002/dta.1853 · PubMed
  9. Cohen PA, Avula B, Wang YH, Zakharevich I, Khan I. Five unapproved drugs found in cognitive enhancement supplements. Neurol Clin Pract. 2021;11(3):e303–7. doi:10.1212/CPJ.0000000000000960 · PubMed
  10. Vanhee C, Deconinck E, George M, Hansen A, Hackl A, Wollein U, et al. The occurrence of illicit smart drugs or nootropics in Europe and Australia and their associated dangers: results from a market surveillance study by 12 official medicines control laboratories. J Xenobiot. 2025;15(3):88. doi:10.3390/jox15030088 · PubMed
  11. Pokrywka A, Surała O, Grabowska K, Przybyła M, Granda D, Małecki A, et al. “Brain doping” substances: prohibited or not in sports? Biol Sport. 2025;42(4):189–201. doi:10.5114/biolsport.2025.150047 · PubMed
  12. Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte. AMIce – Arzneimittel-Informationssystem, öffentlicher Teil [Datenbank]. Suche Stoffname „Picamilon“, Humanarzneimittel, nur verkehrsfähige sowie ohne Einschränkung (alle Einträge, auch erloschene), jeweils ohne Treffer [zitiert 26.10.2026]. Verfügbar unter: https://portal.bfarm.de/amguifree/
  13. Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (Arzneimittelverschreibungsverordnung – AMVV), Anlage 1 (zu § 1 Nr. 1 und § 5). Stand: zuletzt geändert durch Art. 1 V v. 19.5.2026 (BGBl. 2026 I Nr. 149). Bundesministerium der Justiz [Internet]. Abgerufen am 26.10.2026. Verfügbar unter: https://www.gesetze-im-internet.de/amvv/anlage_1.html (kein Eintrag zu „Picamilon“).
  14. European Medicines Agency. Datenexporte (JSON) Medicines, Referrals und Orphan designations, Zeitstempel 25.10.2026. Amsterdam: EMA; abgerufen am 26.10.2026. Verfügbar unter: https://www.ema.europa.eu/en/documents/report/medicines-output-medicines_json-report_en.json, https://www.ema.europa.eu/en/documents/report/referrals-output-json-report_en.json und https://www.ema.europa.eu/en/documents/report/medicines-output-orphan_designations-json-report_en.json (Suche nach „picamilon“ ohne Treffer).
  15. Bekanntmachung der Neufassung der Anlage I zu dem Internationalen Übereinkommen vom 19. Oktober 2005 gegen Doping im Sport/des Anhangs zu dem Übereinkommen vom 16. November 1989 gegen Doping vom 18. Dezember 2025 (Verbotsliste 2026, gültig ab 1. Januar 2026, mit amtlicher deutscher Übersetzung), Abschnitt S6 „Stimulanzien“. BGBl. 2025 II Nr. 312, ausgegeben am 23.12.2025. Abgerufen am 26.10.2026. Verfügbar unter: https://www.recht.bund.de/bgbl/2/2025/312/regelungstext.pdf
Wie dieses Profil geprüft wurde

Stand: 2026-10-26. Alle Quellen mit DOI oder PMID wurden automatisch über Crossref bzw. doi.org und PubMed aufgelöst.

Geprüft

  • 26.10.2026 (Entscheidung n017, Prüfbericht E-20 Frage 12, zweiter Schritt, OMCL-Funde): `kategorie` von Nootropikum auf „Nicht zugelassener Wirkstoff“ umgestellt, Versprechen, Stufen und Ergebnisse unverändert. F1 (in DE/EU kein Arzneimittel): AMIce, Stoffname „Picamilon“, Humanarzneimittel, nur verkehrsfähige und ohne Einschränkung jeweils 0 Treffer (Abruf 26.10.2026 im Browser; Kontrolle „Modafinil“ 21 bzw. 32 Treffer) [12]; AMVV Anlage 1 im Volltext ohne Eintrag (Stand Art. 1 V v. 19.5.2026, BGBl. 2026 I Nr. 149) [13]; EMA-Exporte Medicines, Referrals und Orphan designations (Zeitstempel 25.10.2026) ohne Treffer für „picamilon“ [14]. F2 (Lebensmittel): kein lebensmittelrechtlicher Beleg, bleibt „nicht verifiziert“. F3 (Umlauf): Marktüberwachung amtlicher Kontrolllabore (Vanhee 2025) im Volltext gelesen, Tabelle A1: Picamilon einmal gefunden, in einem Nahrungsergänzungsmittel; die Spalte „Legal Status“ gilt nur als Einschätzung der Studie [10] (Prüfbericht Frage 12: die Analysebefunde genügen als Produktanalyse, die Spalte „Legal Status“ nicht). Nachweis in US-Nahrungsergänzungsmitteln [8][9]. Die Verbotsliste 2026 (BGBl. 2025 II Nr. 312) nennt Picamilon nicht namentlich [15]. Grundlage: Prüfbericht docs/pruefberichte/rechtsstatus-e20.md, Blöcke C und F; alle Abfragen am 26.10.2026 selbst wiederholt.
  • 26.10.2026 (Gegenprüfung n017): AMIce-Formel in `status.deutschland` umformuliert. Der AMIce-Filter „ohne Einschränkung“ der Verkehrsfähigkeit umfasst alle Einträge einschließlich erloschener (Kontrolle „Modafinil“: 21 Treffer unter „nur verkehrsfähige“, 32 ohne Einschränkung); der frühere Wortlaut „ohne Einschränkung der Verkehrsfähigkeit“ ließ sich als „uneingeschränkt verkehrsfähig“ missverstehen. Jetzt wie im Prüfbericht (Block A, Armodafinil): weder unter den verkehrsfähigen noch unter allen, auch erloschenen Einträgen.
  • Alle 7 DOIs über Crossref und alle 11 PMIDs über PubMed aufgelöst (Prüfskript); vier russische Arbeiten ohne DOI.
  • Kernaussagen an Abstracts: Hirndurchblutung bei Katzen [1]; Pia-Arteriolen 10–20 µm [2]; Picrotoxin ja, Bicucullin nein [3]; tmax 0,23 h, t½ 0,51 h, Bioverfügbarkeit 21,9 % bzw. 53–78,9 % [4]; 50 Ziele, 10 µM [5]; n = 44, kein Unterschied zwischen Schemata (p = 0,508), < 8,6 % Nebenwirkungen [6]; n = 50, MoCA 20,9 → 24,6 → 25,9 [7]; 30 von 31 Präparaten [8]; FDA nie zugelassen [8].
  • Im Volltext: Picamilon in EU und Australien „research chemical“, in Russland verschreibungspflichtig [10]; in der Tabelle nicht verbotener Substanzen (USADA) [11].
  • ClinicalTrials.gov: 0 Einträge zu Picamilon selbst; die Suche liefert nur eine nicht passende Studie (23.10.2026).

Nicht verifiziert

  • Ob Picamilon beim Menschen ins Gehirn gelangt und dort gespalten wird (die japanische Prodrug-Studie von 1984 hat in PubMed kein Abstract).
  • Pharmakokinetik beim Menschen (eine chinesische Methodenarbeit erwähnt eine Anwendung bei Gesunden, ohne Werte im Abstract).

Keine Dosierungen, keine Bezugsquellen. Diese Informationen ersetzen keine ärztliche Beratung.

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